性质
白色结晶。溶于乙醇、氯仿或水,微溶于丙酮,几乎不溶于乙醚。熔点90~92℃。
制法
6一氨基己酸和氢氧化钠反应,生成6一氨基己酸钠。再和甲基异硫脲硫酸盐的水溶液反应,得6一胍基己酸。再和甲磺酸在水中搅拌,过滤去不溶物后,减压浓缩,加入丙酮,放置,过滤,可得6一胍基己酸甲磺酸盐,用甲醇一乙醚重结晶。6一胍基己酸甲磺酸盐经氯化亚砜氯化为酰氯,再与对羟基苯甲酸乙酯在四氢呋喃和吡啶中反应,处理后得甲磺酸加贝酯。
用途
日本小野药厂开发,1977年6月批准上市。是一种非肽类蛋白的抑制剂,可抑制胰蛋白酶、激肽释放酶、纤维蛋白溶酶、凝血酶等蛋白酶的活性,从而制止这些酶所造成的病理生理变化。用于急性胰腺炎、慢性再发性胰腺炎的急性发作、术后并发的急性胰腺炎、频发性血管血栓滞固症等的治疗。
安全性
甲磺酸加贝酯:小鼠LDso(mglkg): 8000经口;4700皮下注射;25静脉注射。
中文名 | 甲磺酸加贝酯
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英文名 | gabexate mesylate
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别名 | 福耶 甲磺酸加贝酯 加贝酯甲磺酸盐 甲磺酸加贝酯(标准品) GABEXATE 甲磺酸盐 甲磺酸加贝酯, 丝氨酸蛋白酶抑制剂 对-(6-胍已酰氧基)苯甲酸乙酯的甲磺酸盐 4-(6-胍基己酰氧基)苯甲酸乙酯甲磺酸盐 对-(6-胍己酰氧基)苯甲酸乙酯的甲磺酸盐 4-[[6-[(氨基亚氨基甲基)氨基]-1-氧代己基]氧基]苯甲酸盐甲磺酸乙酯
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英文别名 | FOY Agalit Arodate FOY 007 FOY-007 Megacert megacart FOY-S 983 39492-01-8 Arodate (TN) Mesyl Gabexate Gapexate Mesylate gabexate mesylate Gabexate mesilate methanesulfonate Gabexatum [INN-Latin] Gabexato [INN-Spanish] Gabexate mesilate (JP14) Gabexato mesilato [Spanish] Gabexate monomethanesulfonate Ethyl p-hydroxybenzoate 6-guanidinohexanoate Ethyl p-(6-guanidinohexanoxyloxy)benzoate methanesulfonate Ethyl p-(6-guanidinohexanoyloxy) benzoate methanesulfonate p-Hydroxybenzoic acid ethyl ester 6-guanidinohexanoate mesilate [N-[5-(4-ethoxycarbonylphenoxy)carbonylpentyl]carbamimidoyl]azanium 4-[[6-[(aminoiminomethyl)amino]-1-oxohexyl]oxyl]benzoic acid ethyl ester mesylate salt 4-((6-((aminoiminomethyl)amino)-1-oxohexyl)oxyl)benzoic acid ethyl ester mesylate salt 4-[[6-[(Amino-iminomethyl)amino]-1-oxohexyl]oxy]benzoic acid ethyl ester monomethanesulfonate Benzoic acid,4-[[6-[(aminoiminomethyl)amino]- 1-oxohexyl]oxy]-,ethyl ester,monomethanesulfonate Benzoic acid, 4-((6-((aminoiminomethyl)amino)-1-oxohexyl)oxy)-, ethyl ester, monomethanesulfonate
|
CAS | 56974-61-9
|
EINECS | 611-438-2 |
化学式 | C17H27N3O7S
|
分子量 | 417.48 |
InChI | InChI=1/C16H23N3O4.CH4O3S/c1-2-22-15(21)12-7-9-13(10-8-12)23-14(20)6-4-3-5-11-19-16(17)18;1-5(2,3)4/h7-10H,2-6,11H2,1H3,(H4,17,18,19);1H3,(H,2,3,4) |
InChIKey | DNTNDFLIKUKKOC-UHFFFAOYSA-N |
熔点 | 89.0 to 93.0 °C |
沸点 | 90-93℃ |
溶解度 | 溶于DMSO (高达50 mg/ml) 或水 (高达50 mg/ml)。 |
存储条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。DMSO或蒸馏水中的溶液可以在-20 °C下储存长达1个月。 |
外观 | 固体 |
颜色 | Off-white |
Merck | 14,4320 |
物化性质 | 白色结晶。溶于乙醇、氯仿或水,微溶于丙酮,几不溶于乙醚。熔点90~92℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):8000口服;4700皮下注射;25静脉注射。 |
MDL号 | MFCD00210299 |
危险品标志 | Xn - 有害物品
|
危险品运输编号 | 3077 |
WGK Germany | 2 |
RTECS | DG2800800 |
海关编号 | 29252900 |
上游原料 | 甲基磺酸 呋喃 6-氨基己酸 苯甲酸乙酯 吡啶 氢氧化钠 |
GABEXATE 甲磺酸盐 - 性质
可信数据
白色结晶。溶于乙醇、氯仿或水,微溶于丙酮,几乎不溶于乙醚。熔点90~92℃。
最后更新:2024-01-02 23:10:35
GABEXATE 甲磺酸盐 - 制法
可信数据
6一氨基己酸和氢氧化钠反应,生成6一氨基己酸钠。再和甲基异硫脲硫酸盐的水溶液反应,得6一胍基己酸。再和甲磺酸在水中搅拌,过滤去不溶物后,减压浓缩,加入丙酮,放置,过滤,可得6一胍基己酸甲磺酸盐,用甲醇一乙醚重结晶。6一胍基己酸甲磺酸盐经氯化亚砜氯化为酰氯,再与对羟基苯甲酸乙酯在四氢呋喃和吡啶中反应,处理后得甲磺酸加贝酯。
最后更新:2022-01-01 09:23:36
GABEXATE 甲磺酸盐 - 标准
可信数据
本品为4-(6-胍己酰氧基)苯甲酸乙酯的甲磺酸盐。按干燥品计算,含 C16H23N304 • CH403S应为 98.0%〜102.0% 。
最后更新:2024-01-02 23:10:35
GABEXATE 甲磺酸盐 - 性状
可信数据
- 本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭。
- 本品在水或乙醇中易溶,在乙酸乙酯或乙醚中几乎不溶。
熔点
本品的熔点(通则0612第一法)为90〜93°C。
最后更新:2022-01-01 11:38:47
GABEXATE 甲磺酸盐 - 介绍
甲磺酸加贝酯
最后更新:2022-10-16 17:26:28
GABEXATE 甲磺酸盐 - 用途
可信数据
日本小野药厂开发,1977年6月批准上市。是一种非肽类蛋白的抑制剂,可抑制胰蛋白酶、激肽释放酶、纤维蛋白溶酶、凝血酶等蛋白酶的活性,从而制止这些酶所造成的病理生理变化。用于急性胰腺炎、慢性再发性胰腺炎的急性发作、术后并发的急性胰腺炎、频发性血管血栓滞固症等的治疗。
最后更新:2022-01-01 09:23:36
GABEXATE 甲磺酸盐 - 鉴别
可信数据
- 取本品20mg,照氧瓶燃烧法(通则0703)进行有机破坏,以1%过氧化氢溶液10ml作为吸收液,待吸收完全后,加氯化钡试液2滴,即产生白色沉淀,分离,沉淀在盐酸中不溶。
- 取本品,加水制成每lml中约含12ug的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在236nm的波长处有最大吸收,在212nm的波长处有最小吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。
最后更新:2022-01-01 11:38:47
GABEXATE 甲磺酸盐 - 安全性
可信数据
甲磺酸加贝酯:小鼠LDso(mglkg): 8000经口;4700皮下注射;25静脉注射。
最后更新:2022-01-01 09:23:37
GABEXATE 甲磺酸盐 - 检查
可信数据
酸度
取本品l.0g,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH 值应为4.0〜6.0。
溶液的澄清度
取本品l.Og,加水5ml溶解后,溶液应澄清;如显浑浊,与2号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓。
对羟基苯甲酸乙酯
取本品适量,精密称定,加甲烷磺酸甲醇溶液(取0.48%甲烷磺酸溶液2ml,用甲醇稀释至1000ml)溶解并制成每lml中含lmg的溶液,作为供试品溶液;另取对羟基苯甲酸乙酯对照品适量,精密称定,用甲烷磺酸甲醇溶液制成每lml中含5ug的溶液,作为对照品溶液,除检测波长为258nm外,照含量测定项下的色谱条件,精密量取上述两种溶液各lOul,分别注人液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有对羟基苯甲酸乙酯峰,按外标法以峰面积计算,不得过0.5% 。
残留溶剂
取本品约lg ,置10ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇勻,作为供试品贮备液;精密量取1ml,置顶空瓶中,精密加水1ml,摇匀,密封,作为供试品溶液;另精密称取丙酮0.25g,置50ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取10ml,置100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为对照品贮备液;精密量取对照品贮备液1ml,置顶空瓶中,精密加水lml,摇勻,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(通则0861第一法)测定,以100%二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱,柱温为40°C,维持12分钟,检测器温度为250°C;进样口温度为200°C;顶空瓶平衡温度为70°C,平衡时间为30分钟;取对照品溶液顶空进样,计算数次进样结果,其相对标准偏差不得过5.0% , 取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图,按外标法以峰面积计算,丙酮的残留量应符合规定。
氯化物
取本品l.Og,加水50ml使溶解,加硝酸2ml,摇匀,放置5分钟,滤过,取滤液25ml,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.Oml制成的对照液比较,不得更浓(0.01% ) 。
硫酸盐
取本品0.50g,依法检査(通则0802),与标准硫酸钾溶液2.5ml制成的对照液比较,不得更浓(0.05%)。
干燥失重
取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在60°C减压干燥4小时,减失重量不得过0.3%(通则0831)。
炽灼残液
不得过0.1%(通则0841)。
重金属
取本品0.50g,加水10ml使溶解,加氢氧化钠试液5ml,加水至25ml,摇匀,滤过,取滤液,依法检查(通则0821第三法),含重金属不得过百万分之二十。
最后更新:2022-01-01 11:38:48
GABEXATE 甲磺酸盐 - 含量测定
可信数据
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-醋酸钠缓冲溶液[取醋酸-醋酸钠缓冲液(pH3.6)4ml,用水稀释至100ml]-十二烷基硫酸钠溶液(取十二烷基硫酸钠5g,加50%甲醇溶液溶解并稀释至100ml)-庚烷磺酸钠溶液(取庚烷磺酸钠5g,加50% 甲醇溶液使溶解并稀释至100ml)-异丙醇(300:150:2:2:8 )为流动相;检测波长为236nm,理论板数按加贝酯峰计算不低于2000。
测定法
临用新制,并在25°C以下存放。取本品约15mg,精密称定,置50ml量瓶中,加甲烷磺酸甲醇溶液(取0.48% 甲烷磺酸溶液2ml,用甲醇稀释至1000ml)溶解并稀释至刻度,摇匀,取10u1注人液相色谱仪,记录色谱图;取甲磺酸加贝酯对照品约15mg,精密称定,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
最后更新:2022-01-01 11:38:49
GABEXATE 甲磺酸盐 - 类别
可信数据
最后更新:2022-01-01 11:38:49
GABEXATE 甲磺酸盐 - 贮藏
可信数据
最后更新:2022-01-01 11:38:49
GABEXATE 甲磺酸盐 - 注射用甲磺酸加贝酯
可信数据
本品为甲磺酸加贝酯与甘露醇适量制成的无菌冻干品。按平均装量计算,含甲磺酸加贝酯C16H23N304•CH4C)3S应为标示量的90.0%〜110.0% 。
性状
本品为白色或类白色冻干块状物或粉末。
鉴别
- 取本品,用水制成每lml中约含10ug的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在236nm的波长处有最大吸收,在212nm的波长处有最小吸收。
- 在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检查
- 酸度 取本品1瓶,加注射用水10ml,溶解后,摇匀,依法检查(通则0631),pH 值应为4.0〜5.0。对羟基苯甲酸乙酯取本品适量,精密称定,加甲烷磺酸甲醇溶液(取0.48%甲烷磺酸溶液2ml,用甲醇稀释至1000ml)溶解并制成每lml中含lmg的溶液,作为供试品溶液;另取对羟基苯甲酸乙酯对照品适量,精密称定,用甲烷磺酸甲醇溶液制成每lml 中含5ug的溶液,作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件,检测波长为258nm精密量取上述两种溶液各lOul,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有对羟基苯甲酸乙酯峰,按外标法以峰面积计算,不得过甲磺酸加贝酯标示量的0.5% 。
- 有关物质 临用新制,并在25°C以下存放。取本品适量,精密称定,加甲烷磺酸甲醇溶液(取0.48 % 甲烷磺酸溶液2ml,用甲醇稀释至1000ml)溶解并制成每lml中含lmg 的溶液作为供试品溶液;精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,加甲烷磺酸甲醇溶液溶解并稀释至刻度,摇勻,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件试验,精密量取供试品溶液与对照溶液各10ul,分别注人液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积(除对羟基苯甲酸乙酯峰外)的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0 % ) 。
- 干燥失重 取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在60°C减压干燥6小时,减失重量不得过1.0% (通则0831)。
- 热原 取本品,加灭菌注射用水制成每lml中含甲磺酸加贝酯1Omg的溶液,依法检查(通则1142),剂量按家兔体重每lkg 缓慢注射1ml,应符合规定。
- 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(通则0102)。
含量测定
- 照高效液相色谱法(通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-醋酸钠缓冲溶液[ 取醋酸-醋酸钠缓冲液(pH 3.6 )4ml,用水稀释至100ml]-十二烷基硫酸钠溶液(取十二烷基硫酸钠5g,加50 % 甲醇溶液溶解并稀释至lOOmD-庚烷磺酸钠溶液(取庚烷磺酸钠5g,加50% 甲醇溶液使溶解并稀释至100ml) -异丙醇(300:150:2:2:8 )为流动相;检测波长为236nm ,理论板数按加贝酯峰计算不低于 2000。
- 测定法 临用新制,并在25°C以下存放& 取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于甲磺酸加贝酯15mg),置50ml量瓶中,加甲烷磺酸甲醇溶液(取0.48% 甲烷磺酸溶液2ml,用甲醇稀释至1000ml)溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液,取10ul注入液相色谱仪,记录色谱图;取甲磺酸加贝酯对照品约15mg,精密称定,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
类别
同甲磺酸加贝酯。
规格
O.lg
贮藏
密闭,在凉暗处保存。
最后更新:2022-01-01 11:38:50
GABEXATE 甲磺酸盐 - 简介
甲磺酸加贝酯(甲基亚磺酸甲酯)是一种有机化合物。以下是关于甲磺酸加贝酯的性质、用途、制法和安全信息的介绍:
性质:
- 外观:甲磺酸加贝酯是一种无色至微黄色的液体。
- 溶解性:甲磺酸加贝酯可溶于许多有机溶剂,如醇类、醚类和脂类溶剂。
用途:
- 化学合成:甲磺酸加贝酯常用作化学合成中的甲基化试剂。
制法:
甲磺酸加贝酯的制备方法通常是通过甲醇和甲磺酸的反应得到。具体过程是将甲醇与甲磺酸加在一起,在适当的反应条件下(如加热和搅拌),经过化学反应生成甲磺酸加贝酯。
安全信息:
- 许多有机化合物具有一定的危险性,使用甲磺酸加贝酯时需采取必要的安全措施,如佩戴适当的防护手套和眼镜,防止接触皮肤和眼睛。
- 甲磺酸加贝酯具有刺激性,应避免吸入气体或溶液的蒸汽,并确保在通风良好的环境中操作。
- 在使用甲磺酸加贝酯时,应注意避免与氧化剂或强酸发生反应,以避免产生危险物质或剧烈反应。
最后更新:2024-04-09 20:49:11